专利

发明专利

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2017-5-4

CN201710317238.0

2017-10-17

CN107253894A

421008 湖南省衡阳市雁峰区黄白路165号

湖南

曾银凤%万志香

广州华进联合专利商标代理有限公司 44224

本校为其他完成单位

一种卤代芳香化合物的羟基化方法，其特征在于，包括以下步骤：在碘化亚铜、配体、相转移催化剂PTS和溶剂的存在下，卤代芳香化合物Ar‑X与碱MOH反应，即得羟基化产物Ar‑OH，反应通式I如下:<img file="FDA0001286425550000011.TIF" wi="1020" he="295" />其中，Ar为芳香环，X为卤素；所述配体为2‑吡啶酮类化合物，具有式II所示结构：<img file="FDA0001286425550000012.TIF" wi="278" he="318" />其中，R₂选自：C₁‑C₆烷基，芳基，或者与R₃形成五～七元环状烷烃；R₃选自：H，C₁‑C₆烷基，或者与R₂形成五～七元环状烷烃。

本发明涉及一种卤代芳香化合物的羟基化方法，该方法以2‑吡啶酮化合物为配体添加剂，以CuI作为催化剂，在相转移催化剂和溶剂的存在下，即可实现MOH与卤代芳香化合物的羟基化反应在温和条件下进行，且反应产率高，底物适用范围广。与文献中报道的同类型反应相比，本发明的方法反应条件温和，产率很高，有很好的应用前景。碘代芳香化合物的羟基化反应在水溶液中90℃就能进行且获得高产率的羟基化产物，反应的温度相比文献中的报道平均可以降低约30℃；溴代芳香化合物在水溶液中羟基化反应在120℃就能进行，反应温度相比文献中的报道平均可以降低约20℃。