作者： 刘最;何丽芳;李玉中;滕涛

期刊： 教育教学论坛,2018年(5):18-19 ISSN：1674-9324

作者机构： 衡阳师范学院 生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421008;[何丽芳; 滕涛; 李玉中; 刘最] 衡阳师范学院

关键词： 创新能力;开放实验室;管理

摘要： 实验室管理在培养学生创新能力和实践能力方面发挥着重要作用。本文探讨了开放实验室管理的必要性、存在的问题、管理模式三个方面,试图寻找一套适宜的管理模式,从而充分发挥开放实验室的功能。

语种： 中文

作者： 何丽芳;阳美;刘最;王芳宇;宾冬梅;...

期刊： 食品科技,2018年43(10):50-54 ISSN：1005-9989

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院,衡阳,421000;[何丽芳; 陈晓华; 王芳宇; 宾冬梅; 阳美; 刘最] 衡阳师范学院

关键词： 芒果皮提取液;羧甲基壳聚糖;复合涂膜;保鲜

摘要： 以巨峰葡萄为实验材料,采用0.5 mg/mL芒果皮提取液与1％羧甲基壳聚糖复合涂膜处理葡萄果实,从腐烂率、失重率、相对硬度、呼吸强度、可滴定酸含量、可溶性固形物含量、Vc含量等方面对葡萄的保鲜效果进行评价,探讨芒果皮提取液复合涂膜对巨峰葡萄保鲜效果的影响.结果表明:与未涂膜与单一涂膜组相比,复合涂膜能显著降低葡萄在贮藏过程中的腐败率和失重率,减缓葡萄相对硬度下降的速度;并且显著抑制贮藏前期葡萄的呼吸强度,进而抑制贮藏过程中可溶性固形物、可滴定酸和Vc含量的降低.由此可知,芒果皮提取液与羧甲基壳聚糖复合涂膜可用于巨峰葡萄保鲜.

语种： 中文

作者： 汪心恬;刘健晖;石雪霜;范清平

期刊： 南方农业,2018年12(32):133-135 ISSN：1673-890X

作者机构： 湖南省衡阳师范学院生命科学与环境学院,湖南衡阳,421008;湖南省衡阳师范学院生命科学与环境学院,湖南衡阳 421008;功能金属有机材料湖南省普通高校重点实验室,湖南衡阳 421008;[石雪霜; 刘健晖; 范清平; 汪心恬] 衡阳师范学院

关键词： 取代苯酚三羟基锡;除草活性;种子萌发;幼苗生长

摘要： 以黑麦草、蒲公英、狗牙根、小麦草为材料,采用水培方法研究了取代苯酚三羟基锡对种子萌发与幼苗生长的影响。结果表明,黑麦草及狗牙根经浓度为150mg·L^-1的试剂处理后萌发及生长的抑制效果最好。各试剂均对蒲公英的萌发及生长有一定的抑制效果,顺浓度梯度呈递增趋势。小麦草于浓度为10mg·L^-1试剂的处理下萌发率最低,浓度为200mg·L^-1的试剂对其幼苗生长抑制作用最佳。综上所述,取代苯酚三羟基锡对小麦草、蒲公英、狗牙根、黑麦草均有一定的抑制作用,故而此种试剂具有可观的除草活性,具有较高的研究价值。

语种： 中文

作者： 刘倩;符潮;唐青海;杨海

期刊： 衡阳师范学院学报,2018年39(03):128-132 ISSN：1673-0313

作者机构： 衡阳师范学院 生命科学与环境学院,湖南 衡阳 421008;赣南师范大学 生命与环境科学学院,江西 赣州 341000;赣南师范大学 生命与环境科学学院,江西 赣州,341000;衡阳师范学院 生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421008;[唐青海; 杨海; 刘倩] 衡阳师范学院

关键词： 人抗凝血酶Ⅲ;基因结构;蛋白结构;生物功能;重组表达;研究进展

摘要： 人抗凝血酶Ⅲ(Human Antithrombin,hATⅢ)是机体抗凝系统发挥其生理功能的主要因子,对血液循环、血浆渗透压平衡、止血抗凝、抗炎等机制均具有重要作用,与各种疾病的表征高度相关.该文综述了hATⅢ 的基因结构、蛋白结构、生物功能以及其重组表达等方面的研究进展,对hATⅢ 的研究进行了展望,旨在为hATⅢ 研究工作者提供参考.

语种： 中文

作者： 宾冬梅;文永芳;易诚;刘小帅

期刊： 衡阳师范学院学报,2018年39(06):116-122 ISSN：1673-0313

作者机构： 衡阳师范学院 生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421008;[刘小帅; 易诚; 文永芳; 宾冬梅] 衡阳师范学院

关键词： 糄粑;干制技术;晾放时间;干制温度;干制时间

摘要： 糄粑作为衡阳地区的特产,是一种以糯米粉和粘米粉为原料的传统发酵食品,具有较高的营养价值.传统的自然干燥不能满足糄粑的规模化生产,为了改善糄粑的干制技术,研究了糄粑干制过程中晾放时间、干制温度、干制时间对糄粑质量的影响,以外观、复水时间、复水比、硬度、平衡水分等为参数进行品质评价.实验结果表明:热风干燥下晾放时间3天,干制温度55℃,干制时间12 h为最佳的干制条件,在此条件下得到的糄粑表观好,复水时间较短,复水性较好,硬度居中,水分活度较低,适合投放市场.

语种： 中文

作者： 苏华香;王张英;王志新

期刊： 农村经济与科技,2018年29(13):93-95 ISSN：1007-7103

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421008;[王志新; 苏华香; 王张英] 衡阳师范学院

关键词： 异叶茴芹;总黄酮;提取;正交试验

摘要： 比较提取异叶茴芹总黄酮的三种方法:超声辅助提取法、微波辅助提取法、乙醇浸泡提取法的总黄酮提取率,针对超声辅助提取异叶茴芹总黄酮方法,进一步探究其最佳提取工艺。实验结果表明,异叶茴芹总黄酮提取率为:超声波辅助提取>微波辅助提取>乙醇浸泡提取。通过正交试验对超声波辅助提取进行优化,得到超声波辅助提取法最佳提取条件为:料液比1:30,乙醇体积分数60%,超声波处理40min。在此提取条件下,异叶茴芹总黄酮的提取率达到16.98%。

语种： 中文

作者： 唐青海;杨海;杨灿

期刊： 西部素质教育,2018年4(19):162-163 ISSN：2095-6401

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421000;[唐青海; 杨灿; 杨海] 衡阳师范学院

关键词： 师范院校;动物科学专业;师资建设

摘要： 为了提升地方师范院校动物科学专业的教学质量,文章以衡阳师范院校为例,阐述了地方师范院校开办动物科学专业背景,指出了地方师范院校动物科学专业开设的成效,提出了地方师范院校动物科学专业开办存在的问题及对策。

语种： 中文

作者： 刘最;何丽芳;李玉中;滕涛

期刊： 教育现代化,2018年5(41):30-31 ISSN：2095-8420

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院,湖南 衡阳;[何丽芳; 滕涛; 李玉中; 刘最] 衡阳师范学院

关键词： 环境微生物学;实验教学;改革

摘要： 针对目前在《环境微生物》实验教学中存在的问题,从提高实验课时、优化教学内容、改善教学条件及完善考核方式等方面提出改革措施,旨在提高实验教学质量,培养创新型人才.

语种： 中文

作者： 邓景衡;易诚

期刊： 课程教育研究,2018年(44):5 ISSN：2095-3089

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院;[邓景衡; 易诚] 衡阳师范学院

关键词： 师范院校;实践教学;创新能力;环境工程

摘要： 针对目前地方师范院校发展环境专业过程中存在先天不足,底子薄,实践教学条件差等,培养人才竞争能力不强,不能满足社会需要。通过优化人才培养方案、教学模式,引入科研进入课堂以及创建实践评价体系等多渠道实践教学,培养学生的创新意识、创新精神、创新能力。实践证明,师范院校通过实践教学的改革,也能培养高素质的人才。

语种： 中文

作者： 李玉中;刘最;陈晓华;滕涛;王志新

期刊： 教育教学论坛,2018年(14):221-222 ISSN：1674-9324

作者机构： 衡阳师范学院 生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421008;[王志新; 陈晓华; 滕涛; 李玉中; 刘最] 衡阳师范学院

关键词： 动物科学专业;畜牧微生物学;课程教学

摘要： 《畜牧微生物学》是动物科学专业的一门重要专业基础课，但因我院动物科学专业是新办专业，在教学过程发现了该课程的开课学期和课时设置不合理，实验条件缺乏等一些问题，并针对遇到的问题采取了一定的措施，取得了较好的效果，可为办学条件相似的专业课程教学提供参考。

语种： 中文

作者： 易诚;何诗雅;邓景衡;龙九妹

期刊： 湖南生态科学学报,2018年5(1):22-27 ISSN：2095-7300

作者机构： 衡阳师范学院 生命科学与环境学院,湖南 衡阳,421008;[龙九妹; 邓景衡; 易诚; 何诗雅] 衡阳师范学院

关键词： 活性污泥;造粒颗粒;好氧培养;特性研究

摘要： 为了探究污泥造粒颗粒在曝气中培养过程中形态、粒径、含水率、污泥沉降比(SV)、污泥体积指数(SVI)、悬浮物固体含量(MLSS)的变化,以污水处理厂活性污泥为材料,进行人工造粒,对造粒颗粒进行好氧培养.结果表明:培养20 d,颗粒污泥粒径由450.21 μm增加到598.60 μm,MLSS由5373.01 mg/L上升到5576.02 mg/L,颗粒污泥的SV由24.31%下降到19.31%;SVI由45.23 mg/L下降到37.41 mg/L;含水率由96.10%下降到95.19%.说明污泥造粒颗粒在曝气中培养过程中稳定性增强.

语种： 中文

作者： Yang, C.;He, J.;Yu, B.;Yu, J.;Mao, X. B.;...

期刊： JOURNAL OF ANIMAL PHYSIOLOGY AND ANIMAL NUTRITION,2018年102(6):1657-1665 ISSN：0931-2439

通讯作者： Chen, D. W.

作者机构： [Yu, J.; He, J.; Mao, X. B.; Yu, B.; Chen, D. W.; Yang, C.] Sichuan Agr Univ, Inst Anim Nutr, Yaan, Sichuan, Peoples R China.;[Yang, C.] Hengyang Normal Univ, Coll Life Sci & Environm, Hengyang, Hunan, Peoples R China.;[Yin, Y. L.; Yang, C.] Hunan Normal Univ, Anim Nutr & Human Hlth Lab, Changsha, Hunan, Peoples R China.

通讯机构： [Chen, D. W.] S;Sichuan Agr Univ, Inst Anim Nutr, Yaan, Sichuan, Peoples R China.

关键词： dietary amylose/amylopectin ratio;glucose;growing-finishing pigs;lipid;liver

摘要： This study was conducted to investigate the effects of dietary amylose/amylopectin ratio (DAR) on serum and hepatic lipid content, luminal short-chain fatty acid (SCFA) concentrations, and the expression of host genes involved in fat and glucose metabolism in liver and mucosa in growing-finishing pigs. Forty-eight Duroc × Landrace × Large White pigs (49.8 ± 2.8 kg) were randomly allocated to low amylose/amylopectin ratio (LR) and high amylose/amylopectin ratio (HR) groups, each group consisting of six replicates (pen) with four pigs per pen. The DAR was 12/88 for LR and 30/70 for HR. Experiment lasted for 67 days. Results showed that, compared with HR group, ingestion of LR significantly increased the liver total lipid and cholesterol concentration (p <.05) and decreased the serum LDL-C concentration (p <.05). The concentration of propionate, butyrate and total SCFAs in caecum digesta was significantly lower in LR group than in HR group (p <.05). We observed a significant increase in glucose transporter 2 (GLUT2), sodium-dependent glucose transporter 1 (SGLT1) gene expression in LR-fed pigs in the jejunum mucosa (p <.01). A decrease in Na+-coupled monocarboxylate transporter (SMCT1) and free fatty acid receptor 3 (FFAR3) expression was found in the ileum mucosa with LR group (p <.05). Ingestion of LR diet significantly decreased the hexokinase (p <.01) and tend to decrease the pyruvate kinase (p =.050) activities in the liver. Meanwhile, the present results indicated that ingestion of LR diet significantly increased the transcription of gluconeogenesis and lipogenic genes such as forkhead box O1 (FOXO1), fatty acid synthetase3 (FAS3) (p <.05). These findings demonstrated that high amylopectin has harmful effects on hepatic lipid deposit through the modulation of the liver Foxo1 signalling and should be avoided from one's diet. © 2018 Blackwell Verlag GmbH

语种： 英文

作者： 刘健晖;汪心恬;龙德彪;蒋伍玖;匡代治;...

期刊： 黑龙江畜牧兽医,2018年(22):130-133,249 ISSN：1004-7034

作者机构： [谭星宇; 匡代治; 蒋伍玖; 刘健晖] 功能金属有机材料湖南省普通高校重点实验室;衡阳师范学院生命科学与环境学院;[任永霞] 宁乡县环境保护局;[龙德彪; 汪心恬] 衡阳师范学院

关键词： 三丁基锡2;4-二氯苯氧乙酸酯;紫花苜蓿;苏丹草;种子萌发;幼苗生长

摘要： 为了研究不同浓度三丁基锡2,4-二氯苯氧乙酸酯对紫花苜蓿、苏丹草种子萌发和幼苗生长的影响,试验采用水培法分别用不同浓度（0,50,100,150 mg/L）三丁基锡2,4-二氯苯氧乙酸酯溶液培养紫花苜蓿、苏丹草种子后测定其发芽指数、发芽势、发芽率以及幼苗的过氧化物酶（POD）活性和叶绿素含量。结果表明:三丁基锡2,4-二氯苯氧乙酸酯对紫花苜蓿、苏丹草种子萌发的抑制效果极为显著（P<0. 01）,但不同浓度的抑制效果差异不明显;幼苗阶段根部生长均受抑制,但对苏丹草根的生长抑制更明显,POD活性明显增加,叶绿素含量随三丁基锡2,4-二氯苯氧乙酸酯浓度升高而降低。说明三丁基锡2,4-二氯苯氧乙酸酯对紫花苜蓿、苏丹草种子萌发和幼苗生长有较强的抑制作用,能够表现出一定的除草生物活性。

语种： 中文

作者： 刘锐利;宋乐山;于雄军;言海燕;胡婷

期刊： 电镀与环保,2018年38(3):70-73 ISSN：1000-4742

作者机构： 湖南永清环保研究院有限责任公司, 湖南, 长沙, 410330;衡阳师范学院生命科学与环境学院, 湖南, 衡阳, 421008;[刘锐利; 宋乐山; 于雄军; 言海燕] 湖南永清环保研究院有限责任公司, 湖南, 长沙, 410330;[胡婷] 衡阳师范学院生命科学与环境学院, 湖南, 衡阳, 421008

关键词： 螯合树脂;铜镍废水;选择性吸附;离子交换

摘要： 研究了D401树脂对铜和镍单组分及双组分的吸附行为。单组分实验结果表明,初始质量浓度为100mg/L时,D401树脂对铜、镍的吸附量分别是57.22mg/g、74.20mg/g。双组分实验结果表明,初始质量浓度均为100mg/L时,溶液中铜离子的存在使得D401树脂对镍的吸附量降低至26.75mg/g。从铜、镍离子的杂化方式及配合物的稳定常数两方面对双组分吸附行为进行了研究,为废水中铜、镍的分离提供理论依据。

语种： 中文

作者： 杨灿;唐小武;苏文璇;杨贵植;李姣爱;...

期刊： 中国饲料,2018年(1):55-58 ISSN：1004-3314

作者机构： 湖南师范大学生命科学学院;衡阳师范学院生命科学与环境学院;嘉吉饲料（长沙）有限公司;[刘国荣; 刘建] 湘村高科农业股份有限公司;[唐小武] 嘉吉饲料长沙有限公司

关键词： 杜仲叶;初产母猪;哺乳期;三酰甘油;白蛋白

摘要： 为研究日粮中添加杜仲叶乙醇粗提物对哺乳母猪血液生化指标的影响,试验采用预产期相近的初产湘村黑母猪12头,随机分为2组,对照组（基础日粮）和杜仲组（基础日粮+20 g杜仲叶粗提物/头·d）,每组6个重复,每重复1头母猪进行单因素试验。试验期为分娩前3天到21日龄断奶时。在分娩后第7天和断奶时采集母猪前腔静脉血,3500 r/min离心15 min取血清在全自动生化仪上测生化指标。结果表明:给初产母猪哺乳期添加20 g/头·d的杜仲叶乙醇粗提物能显著增加哺乳第7和第21日龄母猪血清中的三酰甘油浓度（P<0.05）,哺乳第7日龄时,杜仲组母猪血清三酰甘油浓度较对照组提高20%,哺乳第21日龄时,杜仲组母猪血清三酰甘油浓度较对照组提高33%。杜仲叶乙醇粗提物和哺乳时间的互作对母猪血清中白蛋白（ALB）和尿素氮（UREA）的影响显著（P<0.05）,而哺乳第21日龄时,血清ALB和UREA的浓度因为杜仲叶乙醇粗提物的摄入而下降。杜仲组母猪血清中ALB在哺乳第7日龄时比对照组低17.24%,但哺乳21日龄时杜仲组母猪血清ALB反倒比对照组高1.6%。说明杜仲叶乙醇粗提物能促进初产母猪血液蛋白质和脂肪合成代谢,以保障其哺乳性能。

语种： 中文

作者： 王志新;石雪霜;王美美;吕师予

期刊： 中国野生植物资源,2018年37(1):59-65 ISSN：1006-9690

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院,湖南衡阳,421008;[王志新; 王美美; 石雪霜; 吕师予] 衡阳师范学院

关键词： 花垣县;苗族;民族植物学

摘要： 采用民族植物学研究方法对湘西州花垣县民族植物进行实地调查,了解当地苗族对植物的利用现状。结果表明该地区苗族在食用、药用、观赏用及其它传统利用等方面的植物共有115种,涉及到64科,其中食用有17科20种,药用植物45科79种,观赏植物21科25种以及其它传统利用植物10科11种。总结和探讨该地区民间对植物的传统利用方法和科学意义,为实现植物资源的保护、开发和可持续利用提出相应建议。

语种： 中文

作者： 唐姣玉;谢宇洁;刘兆辉;唐青海

期刊： 江苏农业学报,2017年33(3):638-641 ISSN：1000-4440

作者机构： 衡阳师范学院生命科学与环境学院, 湖南, 衡阳, 421008;衡阳市第八中学, 湖南, 衡阳, 421001;[唐姣玉; 刘兆辉; 唐青海] 衡阳师范学院生命科学与环境学院, 湖南, 衡阳, 421008;[谢宇洁] 衡阳市第八中学, 湖南, 衡阳, 421001

关键词： 大蒜素;湘黄鸡;热应激;生产性能;营养物质代谢

摘要： 本试验旨在探讨大蒜素对热应激湘黄鸡生产性能和营养物质代谢的影响。将30日龄湘黄鸡100只随机分为5组:对照组,饲喂基础日粮,室温(22±1)℃,相对湿度40% ~ 50%;热应激组,饲喂基础日粮,室温(31 ±2) ℃,相对湿度80% ~ 90%;A1、A2、A3组分别在基础日粮中按比例加入100 mg/kg、200 mg/kg、400 mg/kg的大蒜素,室温(31±2) ℃,相对湿度80%~90%。结果发现,A1组、A2组、A3组日增质量、平均日采食量显著高于热应激组(P<0.05),死亡率显著低于热应激组(P<0.05),其中A2组降低死亡率效果最好。A2、A3组料质量比显著低于热应激组(P<0.05)。A2组血清总蛋白(TP)、球蛋白(GLB)显著高于热应激组(P<0.05),血液葡萄糖(GLU)、尿素氮(BUN)含量显著低于热应激组(P<0.05)。A1组、A2组、A3组胆固醇(TCH)、甘油三酯(TG)含量与热应激组之间差异不显著(P>0.05)。结果提示,在日粮中添加大蒜素可以调节热应激湘黄鸡的糖和蛋白质代谢,提高湘黄鸡的生产性能,其中以添加200 mg/kg大蒜素效果最好。

语种： 中文

作者： 杨灿;唐小武;宾冬梅;陈思远;贺瑜;...

期刊： 动物营养学报,2017年29(1):8-20 ISSN：1006-267X

作者机构： 衡阳师范学院,生命科学与环境学院, 衡阳, 421008;湖南大北农农业科技有限公司, 长沙, 410200;[杨灿; 宾冬梅; 陈思远; 贺瑜; 雷涵] 衡阳师范学院,生命科学与环境学院, 衡阳, 421008;[唐小武] 湖南大北农农业科技有限公司, 长沙, 410200

关键词： 猪;粗纤维;蛋白质

摘要： 干酒糟及其可溶物（ DDGS）是乙醇生产工业副产物，随着生物能源的应用增加，DDGS产量上升。 DDGS最先用于反刍动物生产中，近年来，也有很多报道将DDGS用于猪、鸡等单胃动物生产行业。本文从DDGS的生产工艺、营养组成、对猪的营养价值及其在猪生产上的应用现状以及改进措施等几个方面对近十年来国外学者在 DDGS 上的研究进行了综述。虽然DDGS能替代部分豆粕和玉米用于猪生产中，但由于其质量的不稳定、蛋白质品质的低下和粗纤维含量过高影响了其大量使用。通过过筛、发酵、加酶、不同原料组合使用等方法能扩大并提高DDGS在养殖行业的应用。

语种： 中文

作者： 王刚;贺禹丰;陈晓华;赵建新;张灏;...

期刊： 食品与发酵工业,2017年43(8):73-80 ISSN：0253-990X

作者机构： 江南大学食品学院, 江苏, 无锡, 214122;衡阳师范学院生命科学与环境学院, 湖南, 衡阳, 421008;[王刚; 贺禹丰; 赵建新; 张灏; 陈卫] 江南大学食品学院, 江苏, 无锡, 214122;[陈晓华] 衡阳师范学院生命科学与环境学院, 湖南, 衡阳, 421008

关键词： 乳酸菌;空肠弯曲杆菌;拮抗;黏附;小鼠感染模型

摘要： 采用3周龄C57BL/6小鼠建立了空肠弯曲杆菌感染模型,评价了8株在体外具有抑制空肠弯曲杆菌生长能力的乳酸菌在体内拮抗空肠弯曲杆菌定植的能力,同时对该8株菌生长速率、产酸能力、生物膜形成能力、黏附能力等生物学特性进行了测定,通过主成分分析对8株乳酸菌生物学特性的评价以及皮尔森相关性系数对乳酸菌生物学特性及其在体内拮抗空肠弯曲杆菌定植能力相关性的分析,发现8株乳酸菌种间生物学特性差异明显大于种内生物学特性差异,且乳酸菌在小鼠体内拮抗空肠弯曲杆菌定植的能力与其细胞黏附能力呈正相关。具有最高黏附指数的植物乳杆菌N8、N9可有效清除模型小鼠肠道内的空肠弯曲杆菌,对保护人体免受空肠弯曲杆菌感染具有潜在的应用价值,同时也为具有拮抗致病菌能力的益生菌的筛选提供了理论依据。

语种： 中文

作者： Zheng, Xin;He, Mengxi;Tan, Xiao*;Zheng, Jun;Wang, Fangyu;...

期刊： Journal of Pharmacy and Pharmacology,2017年69(9):1136-1144 ISSN：0022-3573

通讯作者： Tan, Xiao;Liu, Sen

作者机构： [Tan, Xiao; He, Mengxi; Liu, Sen; Zheng, Xin; Tan, X; Liu, S] China Three Gorges Univ, Coll Med Sci, Yichang 443002, Peoples R China.;[Tan, Xiao; He, Mengxi; Liu, Sen] China Three Gorges Univ, Hubei Key Lab Tumor Microenvironm & Immunotherapy, Yichang, Peoples R China.;[Tan, Xiao; Zheng, Jun] China Three Gorges Univ, Inst Hepatopancreatobilary Surg, Yichang, Peoples R China.;[Wang, Fangyu] Hengyang Normal Univ, Coll Life Sci & Environm, Hengyang, Peoples R China.

通讯机构： [Tan, X; Liu, S] C;China Three Gorges Univ, Coll Med Sci, Yichang 443002, Peoples R China.

关键词： inhibitor design;kallikrein;quantitative structure–activity relationship;serine proteases

摘要： Objectives: Kallikrein 7 (KLK7) is a secreted serine protease that plays important roles in skin desquamation and tumour progression, which makes it an attracting drug target. To guide the design of KLK7 inhibitors, a series of coumarin-based inhibitors were used to perform 3D-quantitative structure–activity relationship analysis. Methods: 3D conformations of 37 inhibitors were generated and used to construct CoMFA and CoMSIA models. Then a complex model between the inhibitors and KLK7 was built with molecular docking. Key findings: With the training set, the CoMFA and CoMSIA models achieved q 2 values of 0.521 and 0.498, and r 2 values of 0.942 and 0.983, respectively. With the testing set, the predicted r 2 values were 0.663 and 0.669, respectively, for CoMFA and CoMSIA. 3D contour maps from these two models identified steric and hydrophobic interactions as the most important molecular features of these inhibitors. Furthermore, molecular docking study was performed to understand the binding modes between these compounds and KLK7, in which the critical steric and hydrophobic interactions between the inhibitors and KLK7 were confirmed. Conclusions: Steric and hydrophobic interactions are critical in the efficient binding of KLK7 inhibitors. Our analysis would provide a meaningful guideline for the rational design of novel KLK7 inhibitors. © 2017 Royal Pharmaceutical Society

语种： 英文